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公開日: 2019年4月8日

更新日: 2019年4月19日

ミノキシジルの作用機序を解説/ミノキシジルでなぜ発毛するのか?

ミノキシジルの作用機序を解説/ミノキシジルでなぜ発毛するのか?

 

ミノキシジルは血流改善で発毛促進するのではない!?

「ミノキシジルの作用機序は?」血管拡張作用のあるミノキシジルは、頭皮や毛乳頭の血流を改善し、その結果発毛を促すといわれていた時代があります。
しかし、ミノキシジルは毛母細胞や毛乳頭細胞に直接働きかけています。その作用機序について、解説します。

    (このコラムのポイント)
  • ミノキシジルの作用機序について
  • ミノキシジルについて
  • 「作用機序」について
  • ミノキシジルの開発の歴史について
  • ミノキシジルの「硫酸化」について
  • 「イオンチャネル」について
  • ミノキシジルによる降圧の作用機序について
  • ミノキシジルと血管内皮細胞増殖因子について
  • ミノキシジルの副作用について

ミノキシジルの作用機序を解説します!

AGA(男性型脱毛症)治療薬として注目されている治療薬の1つに、「ミノキシジル」があります。
ミノキシジルは発毛効果が高く、副作用も比較的少なく、“ベネフィット・リスク・バランス”、つまり、ベネフィット(効果)とリスク(副作用)のバランスも安定している治療薬の1つです。

ところで、ミノキシジルは、なぜ発毛するのかご存じですか?
ミノキシジルのどんな作用が、発毛に効果があるのでしょうか?

ミノキシジルの作用機序についての理解を深めれば、より効果的なAGA治療が行えるはずです。

それでは、ミノキシジルの作用機序について、いっしょに学んでみましょう。

ミノキシジルとは/日本皮膚科学会も推すAGA治療薬!

AGA(男性型脱毛症)の治療薬や治療法はさまざまありますが、日本皮膚科学会が「行うように強く勧める」治療法が3つあります。
それは、下記のAGA治療薬を用いた治療法です。

<日本皮膚科学会が推奨するAGA治療法>

  • ミノキシジルの外用(薬)
  • フィナステリドの内服(薬)
  • デュタステリドの内服(薬)

(日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン 2017年版」より)

「フィナステリド(商品名「プロペシア」MSD社から販売)」や「デュタステリド(商品名「ザガーロ」グラクソ・スミスクライン社から販売)」の作用機序は、テストステロンという男性ホルモンが、DHT(ジヒドロテストステロン)という、より活性が高い男性ホルモンに変化するのを間接的に抑制するものです。

またフィナステリドやデュタステリドは、劇薬指定の医療用医薬品であり、入手するためには医師の処方箋が必須となります。

しかし、ミノキシジル外用薬は、一般用医薬品に分類されているため、入手に際して医師の処方箋は必要なく、薬局やドラッグストアなどで購入することができます。
また、許可を受けた薬局などが運営するウェブサイトなどを通して、通販でも購入できるので、AGA専門クリニックの少ない地域に住んでいる人や、通院の時間がない人でも、AGA治療に使用することができるメリットもあります。

ミノキシジルやその効果については、下記の詳しい記事があります。ぜひ、ご覧ください。
AGA治療薬「ミノキシジル」とは?
ミノキシジルっていったい何? その質問の答えがすべてここに
ミノキシジルって本当に効果がある? 使い始めて効果が出るまでの期間はどのくらい?

作用機序とは?

ところで、みなさんは「作用機序」という言葉の意味をご存じでしょうか?
=====================================
【作用機序(さようきじょ)】action mechanism / mechanism of action
作用機序とは、薬剤がその薬理学的効果を発揮するための、特異的な生化学的相互作用のこと。
一般的に、薬剤は酵素の働きで別の物質に誘導されたり、特定の受容体に結合することで薬効を発揮する。
=====================================

薬剤を飲んだり、塗ったり、注射した場合、その薬が魔法のように効いて効果を発揮するわけではありません。
たとえば、薬剤成分Aは、体内にある酵素と反応して別の物質Bに誘導され、それがある症状を引き起こしている物質Cの働きを抑制して、その結果、ある症状が緩和される…というように、ドミノ倒し的に身体の中で変化が起きています。こうした一連の作用を「作用機序」と呼びます。

現代では、分子生物学の発達によって、こうした薬剤の作用機序がかなり明らかになってきました。
しかし、まだまだ作用機序が充分に解明されていない薬剤もあります。
つまり、「この薬が、ある症状に効くことが経験的には分かっているけれど、どのような仕組み(作用機序)で効果があるのか分かっていない」こともあるのです。

ミノキシジルの開発の歴史

ミノキシジルの作用機序について述べる前に、ミノキシジルの開発の歴史についておさらいをしておきましょう。

「ミノキシジル(minoxidil)」は、「ジアリルメラミン(diallylmelamine)」という物質の誘導体として合成された化学物質です。
ジアリルメラミンには、胃酸分泌を抑制する作用がありますが、動物実験中にジアリルメラミンによって血圧が下がることが分かり、降圧剤として利用できないか研究され、その結果、開発されたのがミノキシジルでした。

つまり、ミノキシジルは、当初は高血圧症治療薬として開発されたのです。それが「ミノキシジル内服薬」です。
その後、ミノキシジル内服薬を一定の期間以上服用すると、体毛が伸張し、濃くなり、色素が沈着する「多毛」が現れることが分かりました。
この現象は服用開始から3~6週間で現れはじめ、服用者の約80%に発現することが分かりました。

そこで、ミノキシジルのこの発毛効果を主作用として開発されたのが、発毛剤「ミノキシジル外用薬」です。
ミノキシジル外用薬は、現在、世界90か国以上で医薬品として承認されていて、日本でも一般用医薬品として製造・販売されています。

ミノキシジルの作用機序は?/硫酸化するミノキシジル

まず、ミノキシジルが生体内でどのように変化するのか、その作用機序を見てみましょう。

「ミノキシジル(minoxidil)」は、生体内にある「硫酸転移酵素(スルホトランスフェラーゼ:sulfotransferase)」という酵素の働きで、「硫酸ミノキシジル(minoxidil sulfate)」という活性の高い物質に変化します。

ミノキシジル(minoxidil)は、硫酸ミノキシジル(minoxidil sulfate)に変化

硫酸転移酵素は、肝臓や血小板、表皮などに多く存在しています。
たとえば、ミノキシジル内服薬を服用した場合では、ミノキシジルは消化管で吸収され、血液によって肝臓に運ばれ、そこで硫酸化して硫酸ミノキシジルに変化すると考えられます。

細胞膜に存在する「イオンチャネル」

ところで、動物の細胞は、「細胞膜」で覆われています。
酸素や二酸化炭素のようなガス体や、脂溶性の物質は、この細胞膜を自由に通過できます。
しかし、水や電解質(Na+、K+、Ca2+などのイオン)などの水溶性物質は、ほとんど通過することができません。

このような水溶性物質を必要に応じて細胞内へ取り込むために、「チャネル」と呼ばれる小さな孔があります。
チャネルには、特定のイオンだけを選択的に透過させるチャネルと、さまざまな陽イオンを通すものとがあります。

なかでもカリウムイオン(K+)だけを選択的の透過させるチャネルを、「カリウムチャネル」と呼びます。

硫酸ミノキシジルは、このカリウムチャネルに作用して、チャネルを開口する作用があります。
このことから、ミノキシジルは「カリウムチャネル・オーオプナー」の1つであるといわれます。

ミノキシジルの降圧作用の作用機序

ミノキシジルで血圧が下がる作用機序について、考えてみましょう。

前述のように、ミノキシジルは硫酸ミノキシジルに変化し、細胞膜のカリウムチャネルを開口します。
この作用が、動脈の平滑筋にはたらくと、血管平滑筋が弛緩します。
すると、動脈の内径が拡張し、その結果、血圧が降下するのです。

ミノキシジルによる発毛効果の作用機序も、当初はこの血管拡張作用によって頭皮や毛母細胞などの血管が拡張し、その結果、発毛作用が促されるのであろうと考えられていました。しかし、研究が進むにつれて、この仮説にはあまり説得力がないことが明らかになってきます。

では、ミノキシジルによる発毛は、どのような作用機序で引き起こされるのでしょうか?

ミノキシジルでVEGF(血管内皮細胞増殖因子)の発現量アップ

VEGF(血管内皮細胞増殖因子)とはタンパク質の1種で、血管新生の促進や血管内皮細胞の増殖などのはたらきが知られています。
このVEGFは、さらに毛乳頭細胞の増殖にも関与しているといわれています。

ミノキシジルは、毛乳頭細胞のカリウムチャネルを介して、毛乳頭細胞のVEGF生産を増強するという報告があります。
つまり、ミノキシジルによってVEGFの発現量が増え、毛母細胞や毛乳頭細胞の増殖を促進するのです。

その結果、下記のような変化が起こると考えられます。

[ミノキシジルの作用点1]
ヘアサイクルの「休止期」にある毛包の活性を高め、「成長期」へと移行させる。
[ミノキシジルの作用点2]
「成長期」の毛包に働きかけ、成長期の期間を維持する。

こうして、新たな発毛を促し、成長期を維持することで、毛髪を長く、太く育てるのです。

ミノキシジルの発毛のメカニズム

(参照 「毛髪再生とアンチエイジング」小友進(2009)

ミノキシジルの副作用

ミノキシジル外用薬には、下表のような副作用があります。
このなかで発現率が高いのが、「かゆみ」や「かぶれ」です。

なぜ、このような副作用が現れるのでしょうか?

副作用発現の機序としてもっとも考えられるのが、ミノキシジル外用薬の溶剤や添加物による過敏症やアレルギー反応です。

ミノキシジル外用薬は、アルコール(グリセリンやエタノール)にミノキシジルと添加物を溶かしてあります。
そのため、これらの成分に反応して、掻痒感や発疹・発赤などが現れると思われます。

<ミノキシジル外用薬のおもな副作用>

関係部位 症状
皮膚 頭皮の発疹・発赤、かゆみ、かぶれ、フケ、使用部位の熱感など
精神神経系 頭痛、気が遠くなる、めまい
循環器 胸の痛み、心拍が速くなる
代謝系 原因のわからない急激な体重増加、手足のむくみ

スカルプD メディカルミノキ5(添付文書)より

なお、ミノキシジルの副作用については、下記にも詳しい記事があります。ぜひ、ご覧ください。
AGA治療薬「ミノキシジル」の気になるさまざまな副作用とその対策について

AGA治療にはアドバイザーが不可欠!?

さて、ミノキシジルの作用機序について解説してきましたが、よく理解できたでしょうか?

かつては、「ミノキシジルで血行が改善されて発毛する」という説が有力でした。
いまでも、ネットの情報などではこの説を唱えている記事も少なくありません。
しかし、血行改善で発毛が促されるのであれば、ほかの血管拡張剤などでも効果があるはずです。

現在では、「ミノキシジルが毛母細胞や毛乳頭細胞に直接働きかけることで、発毛が促進される」説が有力です。
しかし、まだまだ解明されていない部分もたくさんあります。
一方で、新しい知見もどんどん登場していて、たとえば「カッコンエキスが頭皮の硫酸転移酵素の発現を促し、その結果、ミノキシジル外用薬の効果を促進する」という論文も発表されています。

こうした最先端の情報は、どこから入手すればいいのでしょうか?
自分で情報を集めて、理解するには、多くの時間と体力を要します。
かといって、理解不足のまま、我流の治療を続けるのは時間とお金の無駄遣いになりかねません。

やはり、蛇(じゃ)の道は蛇(へび)。
AGA専門クリニックの医師や薬剤師であれば、こうしたAGA治療の最新情報をもっています。
また、ミノキシジル外用薬のメーカーのサポートサービスを利用するのもよいでしょう。

AGA治療薬の特徴を知り、あなたの体質やライフスタイルにあった治療法をぜひ見つけてください。

なお、カッコンエキスとミノキシジルの関係については、下記に詳しい記事があります。ぜひ、ご覧ください。
ミノキシジルを活性化する「硫酸転移酵素」は、「カッコンエキス」で増加する!?

AGA治療にはアドバイザーが不可欠!?

【まとめ】

発毛効果が確認されている「ミノキシジル」の作用機序について、ご理解いただけたでしょうか。

ミノキシジルには血管拡張作用もありますが、発毛に関しては毛母細胞や毛乳頭細胞に直接働きかけて、発毛を促しています。
こうした正しい知識や最新情報を得るためにも、AGA専門クリニックの医師や薬剤師のアドバイスをうまく利用してはいかがでしょうか。
薬は正しく使ってこそ、正しい効果が得られるものです。焦らず、慌てず、ミノキシジルと末永くつきあっていきましょう。

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